Galdesyre-sekvestrerende midler til lavere kolesterol

Sequestrants af galdesyrer (FFA) - en gruppe af stoffer, der har evnen til at binde syrer med samme navn i tarmene, ordineres for at sænke niveauet af kolesterol, LDL (low density lipoprotein). Normalisering af lipidmetabolisme hæmmer udviklingen af ​​aterosklerose, og forhindrer også udviklingen af ​​komplikationer: koronar hjertesygdom, hjerne, myokardieinfarkt, slagtilfælde.

Handlingsmekanisme

Alle galdesyresekvestranter har samme virkningsmekanisme. Indtømning af tarmene binder de til galden og danner uopløselige forbindelser, der udskilles i fæces. Galt syrer absorberes normalt, transporteres af blodbanen til leveren, hvor de er vant til at syntetisere nye galdele. Manglen på færdigt materiale får kroppen til at syntetisere nye.

Kolesterol er nødvendigt for dannelsen af ​​galdesyrer. Ca. 75% af den dannede sterol i leveren anvendes til dette formål. Forøgelsen i syntese af galdesyrer får kroppen til at kigge efter yderligere kilder til kolesterol. For eksempel, at opdele LDL eller transportere en sterol fra perifere væv, kræver dette en yderligere mængde højdensitetslipoprotein (HDL).

Lave doser af FFA reducere niveauet af LDL med 10-15%, høj - 20-25%. Koncentrationen af ​​HDL er forøget med 5%. Virkningen af ​​at tage FFA er ikke umiddelbart synlig. Det maksimale resultat opnås efter 21 dages behandling.

Indholdet af triglycerider FLC har næsten ingen virkning. Nogle gange stiger deres niveau endog. På grund af dette er det bedre ikke at bruge dem på høje niveauer af neutrale fedtstoffer (mere end 3,0 mmol / l).

vidnesbyrd

FFA er ordineret til voksne og børn under 6 år. Dette er det eneste middel, der er sikkert at give et barn med familiær hypercholesterolemi. Andre lipidsænkende lægemidler kan kun ordineres til voksne, undtagen nogle få statiner.

hyperlipidæmi

FFA er ordineret til hyperlipoproteinæmi 2a type. Hyperlipoproteinæmi er karakteriseret ved en stigning i kolesterol, LDL. Sygdommen udvikler sig med ukorrekt kost, disponering, kan også være arvelig.

FFA anvendes til forebyggelse og behandling af aterosklerose. Normalt ordineres medicin med statiner. Undersøgelser bekræfter, at kombinationsbehandling muliggør bedre resultater med færre bivirkninger. Særligt fordelagtige kombinationer om nødvendigt reducerer niveauet af LDL væsentligt.

Galdesyre malabsorption

Årsagen til kronisk diarré kan være en ubalance mellem graden af ​​galdesyreudskillelse og deres tilbagesugning. Denne tilstand ses i Crohns sygdom såvel som hos patienter med fjernet galdeblære. Brugen af ​​FFA hjælper med at slippe af med overskydende galdesyrer, som hjælper med at normalisere fordøjelsen. Ikke alle patienter tolererer stoffer dog godt. Mange bemærker, at de på grund af brugen af ​​galdesyresekvestranter udviklede mavesmerter og gastrointestinale smerter.

Andre sygdomme

FFA er ordineret til kroniske leversygdomme såsom cirrose. Under sådanne forhold akkumuleres galdesyrer i huden, hvilket forårsager kløe. Sequestrants hjælper med at fjerne et ubehageligt symptom.

Prescribing af lægemidler til patienter med hyperthyroidisme som en adjuvansbehandling kan forbedre resultatet af behandlingen. Den terapeutiske effekt skyldes FFA's evne til at hæmme absorptionen af ​​thyroidhormon thyroxin.

Hvordan man tager sekvestranter?

FFA er uopløselige pulvere. Før du tager en pose razbaltyvut med vand, frugtsaft eller fløde. Lad derefter stå i 10 minutter, så suspensionen var homogen, og præparaterne absorberede en tilstrækkelig mængde væske. Det er tilladt at blande medicinen med frugter eller supper. En af grundene til, at patienter nægter at tage stoffet, er en ubehagelig smag.

Galdesyresekvestranter skal tages før eller til tiden. Behandlingen begynder med en mindste dosis på 4 g 1-2 gange om dagen. En måned senere giver patienten en blodprøvekontrol for kolesterol, LDL, triglycerider. Hvis indikatorerne overstiger normen, øges dosis af lægemidlet. Den maksimale dosis er 24 g / dag. For at opretholde den terapeutiske effekt er normalt nok 8-16 g / dag fordelt på 2 doser.

Børns dosis af lægemidlet er valgt individuelt. Den normale daglige dosis er 240 mg / kg vægt fordelt på 2-3 doser. Den maksimale dosis er 8 g / dag.

I løbet af behandlingen skal du drikke rigeligt med vand, holde fast i en kost, der styrer kolesterolniveauet. For at gøre dette begrænser du mængden af ​​mad, der indeholder mættede fedtstoffer: rødt kød, smør, fedtost, ost, fløde.

Kontraindikationer, bivirkninger

Da FFA ikke absorberes i blodet, giver deres anvendelse ikke systemiske bivirkninger. De er begrænset til en række lidelser i mave-tarmkanalen. Den mest almindelige er forstoppelse. Ved langvarig brug kan der udvikles vitaminmangel A, D, K.

Andre ubehagelige reaktioner kan omfatte:

  • opstød;
  • caries;
  • diarré;
  • kvalme, opkastning;
  • duodenal ulcerativ blødning
  • flatulens;
  • galsten sygdom;
  • føle dit eget hjerterytme
  • mavesmerter
  • pancreatitis;
  • smerte i anus
  • steatorrhea;
  • vægtforøgelse eller tab.
  • hypertriglyceridæmi;
  • individuel intolerance over for stoffets komponenter
  • obstruktion af galdekanaler;
  • graviditet;
  • laktation;
  • alder under 6 år
  • tager mycophenolat.

Separate grupper af patienter er mere tilbøjelige til at udvikle bivirkninger. Sådanne mennesker SFA foreskrevet med forsigtighed. Risikofaktorer omfatter:

  • dehydrering;
  • nyresvigt
  • fælles modtagelse med spironolacton.

Drug interaktioner

Ved kombineret behandling forværres absorptionen af ​​en række lægemidler. Derfor skal følgende medicin tages 1 time før eller 4-6 timer efter FLC:

  • warfarin;
  • phenylbutazon;
  • chlorthiazid;
  • tetracyclin;
  • penicillin;
  • phenobarbital;
  • digitalis;
  • stoffer, der påvirker skjoldbruskkirtlen.

repræsentanter

I Rusland er der kun registreret to aktive stoffer, der tilhører gruppen FFA: Kolestiramine, Colestipol. Det nyeste lægemiddel Colesevelam har endnu ikke modtaget en licens til brug. Indikationer, kontraindikationer, doser for alle FLC er de samme.

kolestiramin

Har en anden version af navnet - kolestyramin. I sin struktur er det en copolymer af styren, divinylbenzen, der indeholder ammoniumgrupper. Tilgængelig under handelsnavnet "Questran" eller "Cholestyramine." For at forbedre smagen tilføjer nogle producenter smagsstoffer til pulveret.

colestipol

Colestipol-amin-copolymer med oxiran. Det eneste lægemiddel, der indeholder det, er "Cholestide." Det har en svagere virkning end colestyramin. Alle andre kendetegn ved dem er ens.

litteratur

  1. Wong NN. Colesevelam: en ny galdesyresekvestrant, 2001
  2. Bersot TP. Drogbehandling for hyperkolesterolemi og dyslipidæmi, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Galdesyre Sequestrants, 2012

Materiale udarbejdet af projektets forfattere.
ifølge webstedets redaktionelle politik.

Forberedelser indeholdende galdesyrer.

Dehydrocholsyre (hologon). Den mindst giftige af alle galdesyrer. Handling efter 10-20 minutter, maksimalt 2 timer, løbetid på op til 4-8 uger.

Tildel 0,2-0,4 g 3-4 gange om dagen indenfor efter at have spist med kolangitis, kronisk cholecystitis.

Decholin - natriumsalt af dehydrocholsyre. Handlingen adskiller sig ikke fra hologonen. Fås i ampuller med 5 ml 5% og 20% ​​opløsning. Handlingen varer 2-3 timer.

Maksimal virkning observeres inden for 1 time. Øget diurese er noteret, derfor kan den bruges til levercirrhose med ascites.

Kontraindikationer for hologon og deholin er obstruktiv gulsot, akut hepatitis, akut leverdystrofi.

Osalmid (oxaphenamid) øger dannelsen af ​​galde, normaliserer sammensætningen af ​​galde, har en antispasmodisk effekt. Tag 1-2 tabletter 3 gange om dagen før måltider i 10-15 dage. Det har en udtalt effekt.

Tsikvalon stimulerer galdedannelse og har antiinflammatoriske egenskaber. Anvendes i tabletter på 0,1 3 gange efter måltiden i 2-4 uger.

Nicodin er et derivat af nikotinsyreamid og formaldehyd. Det har en koleretisk og antimikrobiell virkning (da formaldehyd elimineres som følge af metabolisme), og nikotinsyreamid har en positiv virkning på leverfunktionen. Anvendes i tabletter på 0,5 g 1-2 tabletter 3 gange dagligt før måltider 2-4 uger. Det anbefales til cholecystitis, biliary tract dyskinesia, især når det kombineres med kronisk gastritis, kronisk colitis. Godt tolereret.

Urtepræparater. Der er mere end 100 stoffer. Infusioner af urter har antiinflammatorisk virkning, øger leverens funktionelle evne på grund af indholdet af æteriske olier, harpikser, flavoner, phytosteroler, vitaminer.

Den almindelige barbærtræ - tinktur indeholder alkaloid berberin. Påfør 25-30 dråber 3 gange om dagen i 15-20 minutter før måltider i 1-2 måneder. Der er tabletter af berberinsulfat - 0,005 1-4 tab. 2-3 gange om dagen.

Kontraindiceret under graviditet.

Den immortelle sandy forbedrer udskillelsen af ​​galde, mave- og bugspytkirtelsaft, har en baktericid virkning, nedsætter bevægeligheden af ​​mave og tarm, forbedrer sammensætningen af ​​galde, øger diurese og øger vandladningen.

Påfør infusioner og afkogninger: 6,0-12,0 g pr. 200,0 ml 0,5 kopper 2-3 gange om dagen en halv time før måltider. Ingen bivirkninger, selv ved langvarig brug.

Choleretic te består af blomster af immortelle 3 g, blade af trifoli 3 g, blade af mynte 2 g, korianderfrø 2 g. Til brug, brug 10 g af blandingen pr. 400 ml vand; brug 1/2 kop 3 gange om dagen i 30 minutter før måltider i form af varme.

Corn stigmas er koleretic og diuretikum, der anvendes til kronisk cholecystitis, cholangitis og galdesekretionsforstyrrelser. Lægemidlet øger udskillelsen af ​​gald, reducerer viskositeten, reducerer indholdet af bilirubin, øger indholdet af protrombin i blodet og øger blodkoagulationen (på grund af tilstedeværelsen af ​​K-vitamin), reducerer tonen af ​​Oddi-sfinkteren.

30-40 dråber anvendes i form af et alkoholekstrakt eller en infusion på 10-20 g pr. 200 ml 1 spsk 3 gange om dagen i en måned.

Holosas er et koncentreret vandigt ekstrakt fra hofterne, anvende 1 tsk 3 gange om dagen.

Forhøjer udskillelsen af ​​gald og indholdet af galdesyrer i den, reducerer tonen i den fælles galdekanal og Oddins sphincter, letter frigivelsen af ​​galde i tolvfingertarmen.

Tansy repræsenterer et alkoholholdigt ekstrakt fra blade og blomster, det forbedrer udskillelsen af ​​galde, øger gallblærens tone, reducerer galdens viskositet, har en analgetisk og antimikrobiell virkning. Choleretic effekt overgår effekten af ​​immortelle, har også en udpræget protivolyambnoe effekt. Påfør et afkog på 1 el. l. 2-4 gange inden for 15-20 dage.

Hologog - et præparat af vegetabilsk oprindelse består af ekstrakter af alkoholer chelidonin (celandine) - 40 mg, gurkemeje (gul rod) - 20 mg, ekstrakt af vandig spinat - 50 mg og essentielle phospholipider (estere med indhold af choliner og glycerider af umættede fedtsyrer - linolsyre, linolensyre og oliesyre), mynteolie og gurkemeje 5 mg. Lægemidlet forstærker udskillelsen af ​​galde, fremmer udstrømning, bedre tømning af galdeblæren, har en antispasmodisk effekt, og fosfolipider bidrager til opløsningen af ​​gallekomponenterne (forhindring af dannelse af sten).

Kontraindikationer: Obstruktion af galdevejen, purulent betændelse i galdeblæren, hepatisk koma.

Allohol indeholder tørgulgul (0,08 g), tørt hvidløgekstrakt (0,04), brændstofekstrakt (0,005), aktivt kul (0,025) og fyldstof (0,3).

Indeholdt tør galde forårsager øget sekretion af galde, mens indholdet af galdesyrer i det øges. Undertrykker fermenteringsprocesserne i tarmene, øger kolonens bevægelighed. Tag 1 tablet 2-3 gange om dagen efter måltider i en måned.

Anvendt med kronisk cholecystitis, sædvanlig forstoppelse.

Holenzyme - dragee indeholdende tør galde (0,1), enzymer i bukspyttkjertel og tarm af dyr til 0,1 g.

Choleretic effekt i cholenzim lav, har en antispasmodisk effekt. Tildel 2 tabletter (0,5 g) 3 gange efter måltider, virkningen varer 1,5-2 timer og behandling - op til 4 uger. Det forbedrer appetitten og fødeabsorptionen, reducerer smerter i maven og galdeblæren.

GIDROHOLERETIKI. Denne gruppe omfatter mineralvand - "Yessentuki" nr. 17 (stærkt mineraliseret) og nr. 4 (dårlig mineraliseret), "Jermuk", "Izhevskaya", "Naftusya", "Smirnovskaya", "Slavyanovskaya" og andre. Mineralvand øger mængden udskilt gald, gør den mindre viskøs. Virkningsmekanismen for koleretiske midler i denne gruppe skyldes det faktum, at de absorberes i mave-tarmkanalen, udskilles de af hepatocytter i den primære galde, hvilket skaber et øget osmotisk tryk i galdekapillarerne og bidrager til en stigning i vandfasen. Derudover formindskes reabsorptionen af ​​vand og elektrolytter i galdeblæren og galdevejen, hvilket signifikant reducerer viskositeten af ​​galde. Virkningen af ​​mineralvand afhænger af indholdet af sulfatanioner (SO42-) forbundet med kationer af magnesium (Mg2 + ) og natrium (Na +), der har en koleretisk virkning. Mineralsalte bidrager også til stigningen i galdeens kolloidale stabilitet og dets flydbarhed. For eksempel Ca ioner2 +, danner et kompleks med galdesyrer, reducerer sandsynligheden for et næppe opløseligt sediment. Mineralvand forbruges normalt i form af varme i 20-30 minutter, før de spiser. Salicylater (natriumsalicylat) og valerianpræparater henvises også til hydrocholoretika.

Ved cholekinetik indbefattes midler, der øger tone- og motorfunktionen i galdeblæren, reducerer tonen i den fælles galdekanal. Den cholekinetiske virkning er forbundet med irritation af receptoren i tarmslimhinden. Dette fører til en refleksforøgelse i udskillelsen af ​​endogen cholecystokinin.

Cholecystokinin er et polypeptid produceret af celler i duodenale slemhinden. De vigtigste fysiologiske funktioner af cholecystokinin er at stimulere sammentrækningen af ​​galdeblæren og udskillelsen af ​​fordøjelsesenzymer i bugspytkirtlen. Cholecystokinin træder ind i blodbanen, fanges af levercellerne og udskilles i galdekapillærerne, hvilket giver en direkte aktiverende virkning på glatblærens glatte muskler og afslappende Oddi-sphincteren. Resultatet er galdeflydningen i tolvfingertarmen og eliminerer stagnationen.

Choleretic effekt har magnesiumsulfat, når det tages oralt. En opløsning af magnesiumsulfat (20-25%) ordineres inde i en tom mave og indgives også gennem en probe (med duodenal intubation). Derudover har magnesiumsulfat en kolespasmolytisk virkning.

Polyvalente alkoholer (sorbitol, mannitol, xylitol) har både kolekinetisk og koleretisk virkning. De har en positiv virkning på leverfunktion, bidrager til normalisering af kulhydrat, lipid og andre typer metabolisme, stimulerer udskillelsen af ​​galde, forårsager frigivelse af cholecystokinin, slap af Oddis sphincter. Polyvalente alkoholer anvendes under duodenal sensing.

Olivenolie og solsikkeolie, planter, der indeholder bitterhed (herunder mælkebøtte, yarrow, malurt osv.), Æteriske olier (enebær, spidskommen, koriander osv.), Ekstrakt og saft af tranebær, lingonbær og et al.

HOLESPASMOLITICS omfatter stoffer med en anden virkningsmekanisme. Hovedvirkningen af ​​deres anvendelse er svækkelsen af ​​spastiske fænomener i galdevejen. M-anticholinergika (atropin, platifillin), blokering af m-holinoretseptor, har en ikke-selektiv antispasmodisk virkning mod forskellige dele af mave-tarmkanalen, herunder i forhold til galdevejen. Papaverine, drotaverin, aminophyllin - har en direkte (myotropisk) effekt på tonen i glatte muskler. Andre lægemidler har også kolespasmolytiske virkninger. Imidlertid anvendes de sjældent som koleretiske midler.

Cholespasmolytika ordineres til hyperkinetisk form af galde dyskinesi og kolelithiasis. De bruges til at lindre smerter af moderat intensitet, der ofte ledsager galdevejen i galdevejen.

Denne gruppe af lægemidler har en optimerende effekt på leverenes funktionelle elementer, stabiliserer membranerne og forbedrer metaboliseringen af ​​hepatocytter, hvilket øger leverens modstandskraft mod patogene påvirkninger og fremskynder rehabiliteringsprocesserne.

1. Præparater indeholdende flavonoider: silymarin, silibor, catgen, hepben.

2. Vitaminpræparater: B-vitaminer, rutin, inositol, cholin.

3. Forberedelser af aminosyrer: methionin, tryptophan, arginin.

4. Urtepræparater: LIV-52, gepaliv, valil.

5. Organopreparationer af animalsk oprindelse: vitohepat, sirepar, hepatoscan.

6. Præparater indeholdende essentielle phospholipider: Essentiale, Phospholip, Lipostable.

7. Præparater indeholdende analoger af endogene stoffer: trophopar, ademetionin.

8. Forberedelser med en overvejende afgiftende virkning: citrullin, asparaginsyre, glutaminsyre.

9. Kombinerende lægemidler: Hepasteril A, Hepasteril B.

10. Forberedelser af forskellige grupper: raktuloza, neomycin, ornicethyl, liposyre, lipamid, thiazolidin.

Lægemidler indeholdende flavonoider:

Flavonoider er fremstillet af frugterne af Silybium marianum, fremstillet i form af piller og tabletter under forskellige navne: silymarin, silibinin, silibor, karsil, juridisk, leprotek, catgen. Den vigtigste aktive ingrediens er silymarin, som er en blanding af forskellige isomerer - silibinin, silichristin, silidianin. Mekanismen for deres virkning er forbundet med høj antioxidantaktivitet, stimulering af proteinsyntese, normalisering af phospholipidmetabolisme og membranstabiliserende virkning. Ifølge resultaterne af eksperimentelle undersøgelser og kliniske observationer hjælper flavonoider med at reducere fedtindskud i leveren. I tilfælde af forgiftning med hepatotropiske toksiner (amanitin, phalloidin) har de en modgift virkning.

Silymarin - indeholder flavonoider fra mælk thistle frugt. 1 tablet indeholder tørt tistel frugt ekstrakt 0.110-0.154 g, silymarin gruppe stoffer 0,07 g, silibinin 0,03 g

Farmakologisk aktivitet. Leverbeskyttende. Inaktiverer frie radikaler i leveren, afbryder processen med lipidperoxidering og forhindrer ødelæggelsen af ​​cellulære strukturer. I beskadigede hepatocytter stimulerer det syntesen af ​​strukturelle og funktionelle proteiner, stabiliserer cellemembraner, forhindrer tab af transaminaser og accelererer regenerering af leverceller.

Helt og hurtigt absorberet fra fordøjelseskanalen. I leveren metaboliseres det ved konjugering. Udskilles hovedsageligt af tarmene, som falder fra galden, i ringe grad - fra urinen. Ikke kumuleret.

Indikationer. Giftig leverskade, kronisk hepatitis (ikke-viral etiologi), levercirrhose (kompleks terapi), tilstand efter hepatitis, kronisk forgiftning (herunder professionel), langvarig medicinering, alkoholisme.

Silibor indeholder mængden af ​​flavonoider fra frugt af mælketistel (Silybum marianum L.) heri. Compositae (Asteraceae.). Anvendes til behandling af hepatitis og levercirrose.

Catergen tilhører gruppen af ​​naturlige flavonoider og er meget tæt på kemisk struktur til quercetin og rutin samt til silibinin.

Det anvendes som et hepatoprotektivt middel til forbedring af leverfunktionen hos patienter med viral hepatitis, med kompenseret levercirrhose af viral etiologi, kroniske leverlæsioner af alkoholisk ætiologi (moderat) og andre toksiske leverlæsioner.

Mekanismen for den hepatoprotektiv virkning antages at skyldes bindingen af ​​toksiske frie radikaler og stabilisering af cellemembraner og lysosomer (som også er karakteristisk for andre flavonoider).

Mulige bivirkninger: tunghed i maven, halsbrand, retching.

Gepabene. Representerer en blanding af ekstrakt af mælketoftel og røget stof. Mælketistel er tæt på flavonoider i dets egenskaber, og røg hjælper med at genoprette galdesekretionen og normaliserer tonen af ​​Oddi sfinkteren. Derfor er hepaben sammen med den metaboliske effekt indikeret for galde dyskinesi. Tildel inden 1-2 kapsler, 3 gange om dagen.

Vitaminer og præparater af aminosyrer. Disse grupper af stoffer, der reducerer lipidperoxidationsniveauet og normaliserer antioxidantstatus, har en indirekte regulerende effekt på T- og B-celleimmunitet.

Methionin er en monoamino carboxylsulfatholdig essentiel aminosyre. Bruges af kroppen som en kilde til svovl, såvel som til regulering af fedt og protein metabolisme. Deltager i dannelsen af ​​serin, cystin og cholin, forhindrer fedtsdegenerering af leveren.

Arginin er ikke en "essentiel aminosyre", men er blevet anerkendt som en "betinget essentiel" aminosyre. Udfører som byggemateriale for alle proteiner; stimulerer immunsystemet deltager i syntesen og frigivelsen af ​​væksthormon; øger stofskiftet af fedtceller, regulerer vaskulær permeabilitet og forbedrer mikrocirkulationen; spiller en vigtig rolle i muskelmetabolisme; deltager i regenerering af leveren; har en sårhelende virkning forbedrer spermatogenese.

Indikationer: hepatitis, cirrose og fedtsiltrering af leveren, fremmer leverafgiftning ved neutralisering af ammoniak.

Urtepræparater.

LIV-52 (Gepaliv) indeholder et antal medicinske planter, der er meget udbredt i traditionel indisk medicin (stikket caperpulver, cikorie-sædvaner, sort natkatastrofe, vestlig senna, arjuna-terminalen, karrow, gallisk tamarisk, jernoxid). Det antages, at Liv-52 beskytter leverparenkym af toksiske midler (ved induktion af cytochrom P-450 og acetaldehyd dehydrogenase), har nogle antioxidantvirkning (på grund af forhøjede niveauer af celle tocopheroler) normaliserer Na / K-ATPase-aktivitet og gendanner forholdet mellem de enkelte fosfolipidfraktionen hepatocytmembraner reducerer især mængden af ​​hepatotoksisk lysoleucin.

Samtidig er der tegn på, at brugen af ​​lægemidlet i akut leverpathology kan forværre sværhedsgraden af ​​cytolytiske og mesenchymale inflammatoriske syndromer. På grund af dette er det muligt at anbefale stoffet på et tidspunkt, hvor sværhedsgraden af ​​det inflammatoriske syndrom i leveren er minimalt, og fænomenet syntetisk organsvigt hersker. Virker som et terapeutisk eller profylaktisk middel.

Valliv er et plantestoffer, der har samme virkning som Liv-52. Indeholder juice og afkog på 15 planter. Sortbrune tabletter. Indikationer for brug er de samme som for Liv-52.

Organer af animalsk oprindelse.

Syrepar er et kvæglever-ekstrakthydrolysat. Den skadelige virkning af lægemidlet er naturligvis på grund af tilstedeværelsen i dets sammensætning af aminosyrer, metabolitter med lav molekylvægt og muligvis fragmenter af vækstfaktorer i leveren. En vis antioxidant virkning af syprepar manifesterer sig i et fald i produktionen af ​​dienkonjugater og malondialdehyd. Lægemidlet fremmer regenerering af leveren parenchyma, har en afgiftende virkning. Sirepar bør ikke ordineres til patienter med aktive former for leversygdom, da i dette tilfælde kan virkningerne af cytolytiske, mesenkymale, inflammatoriske og immunopatologiske syndrom øges. Det ordineres til kronisk hepatitis og levercirrhose, toksiske og medicinske læsioner af leveren parenchyma. Før behandling er det nødvendigt at bestemme følsomheden for lægemidlet.

En ny tendens i behandlingen af ​​leversygdomme var oprettelsen af ​​hepatosan-lægemidlet, som er en isoleret hepatocyt opnået ved frysetørring af leverceller fra donordyr. I mekanismen for lægemiddelvirkning skelne to faser: den intestinale, hvor lægemidlet har en afgiftende virkning som følge af sorption af giftige stoffer i tarmen, og metabolisk (leverbeskyttende), hvorunder hepatocytterne ødelagt, og deres nedbrydningsprodukter absorberes og handle nu som beskyttere på leverceller, genoprette funktionelle aktivitet af hepatocytter. Lægemidlet er i stand til at begrænse virkningerne af cytolyse, forbedre leverenes proteinsynteseevne. Anvendelsen af ​​hepatosan i den komplekse behandling af aktiv, dekompenseret cirrose i leveren med symptomer på hepatocellulær insufficiens har en afgiftningsvirkning og bidrager til accelerationen af ​​reparative processer.

Præparater indeholdende essentielle phospholipider.

I betragtning af, at der for alle markerede leverskader hepatocytmembraner patogenetisk er jordforbundne behandlinger, der ikke genoprette og regenererer virkning på strukturen og funktionen af ​​cellemembraner og leverer inhibering af celledestruktion. Midler til en sådan orientering af virkningen er stoffer indeholdende essentielle phospholipider (EFL).

Prototypen af ​​forbindelser indeholdende stoffet EFL er stoffet Essentiale, som bestod af essentielle phospholipider, umættede fedtsyrer og vitaminer. I øjeblikket er det blevet erstattet på markedet af stoffet Essentiale N, som kun indeholder EFL-stof med høj renhed. Normalt vurderes lægemidlets effektivitet som ret høj, men der er en række rapporter om fraværet af overbevisende data til fordel for udpræget klinisk aktivitet af Essentiale ved akut og kronisk leverskade.

Af særlig interesse er det indenlandske lægemiddel phosphohliv, der består af 0,1 g phosphatidylcholin og 0,05 g trinatriumglycyrrhizinsyre. På bekostning af EFL, som er en del af præparatet, normaliseres de subjektive symptomer på leversygdomme, deres kliniske manifestationer og laboratorieparametre forbedres eller accelereres. Glycyrrhizinsyre har en immunostimulerende virkning, der forårsager stimulering af fagocytose og øget aktivitet af naturlige dræberceller, induktion af gamma-interferon. Derudover har den antiviral virkning, blokering af virusets indtrængning i celler, der udviser antioxidantegenskaber.

Det anvendes til akut hepatitis i forbindelse med tilbagetrækning af alkohol, inden for pre- og postoperativ periode med kolecystektomi. Det skal dog bemærkes, at forbedring af lever og reduktion af symptomer på forgiftning ikke observeres hos alle patienter. Derudover kræver brug af lægemidlet meget omhyggelig monitorering af patienter med symptomer på autoimmun aggression.

Lipostabil - kompleks præparat sælges i kapsler (forte) indeholdende umættede fedtsyrer (linolsyre, linolensyre, oliesyre, bare kapsel 300 mg) og 7- (b-hydroxyethyl) -teofillin (50 mg per kapsel). Den lipidsænkende virkning af lægemidlet skyldes virkningen af ​​umættede fedtsyrer og andre komponenter. Tilgængelighed derivat af theophyllin kapsler kan bidrage antiaggregation virkning, mens indholdet i amlulah nicotinsyre og andre komponenter hypolipidæmisk action, selvom dosen af ​​nikotinsyre i formuleringen (2 mg pr ampul) er lille. Det anbefales til brug i hypercholesterolemi og hypertriglyceridæmi, aterosklerose, forstyrrelser i koronar, cerebral og perifer cirkulation, nefrotisk syndrom og andre sygdomme forbundet med hyperlipoproteinæmi.

Lipoinsyre (lipamid, Thioctacid) er et coenzym, der deltager i den oxidative decarboxylering af pyrodruesyre og a-ketosyre, spiller en vigtig rolle i bioenergetik af leverceller, deltager i reguleringen af ​​kulhydrater, proteiner og lipid metabolisme, har en lipotropic virkning. Det deltager som et coenzym i mitokondrie multienzyme komplekser.

Ifølge eksperimentelle data har liposyre en immunmodulerende virkning, der genopretter immunresponset i immunundertrykkede mus. Også lægemidlet har antioxidantaktivitet. Yderligere administration af liposyre har en god effekt i tilfælde af en patologi forbundet med begyndelsen af ​​oxidativ stress (reperfusionsskade af organer, diabetes, katarakt, strålingsskader). Liposyre anvendes til viral hepatitis A, fedt hepatose, kronisk hepatitis, alkoholiske læsioner og levercirrhose.

6.7. Narkotika anvendt i lidelser i udskillelsesfunktionen i bugspytkirtlen

1. Agenter, der stimulerer udskillelsen af ​​bugspytkirtlen: secretin, cholecystokinin.

Indikationer. Narkotika anvendes til diagnostiske formål.

2. Fonde til erstatningsterapi i tilfælde af utilstrækkelighed i pancreatisk eksokrine funktion (enzympræparater): pancreatin, festal, panzinorm, mexase.

Pankreatin indeholder amylase, lipase, trypsin. Det fås fra bugspytkirtlen hos kvæg og svin. Enzymaktiviteten er lav, og pankreatin anvendes i store doser.

Dette lægemiddel anvendes i tilfælde af manglende evne til udskillelse af bukspyttkjertelen, mavesekretion, gastroenterocolitis, tarmform af cystisk fibrose, leversygdom, kronisk enteroklititis.

Et mere moderne lægemiddel er festal, som indeholder pankreas enzymer (lipase, protease, amylase osv.) Og de vigtigste komponenter i galde. Tilgængelig i form af dragee, der har en skal, opløses i tarmen.

Anvendt med gastritis, enterocolitis, ledsaget af utilstrækkelige sekretoriske og fordøjelsesfunktioner i mave og tarm med pancreatitis, hepatitis, cholecystitis, efter operationer på maven, tarmene, bugspytkirtlen; med fordøjelsessygdomme forbundet med kostforstyrrelser og forgiftning.

Et lignende lægemiddel - Panzinorm (Forte) (Panzynorm-forte), som fås som en tolags tablet. Det ydre lag, der opløses i maven, indeholder et ekstrakt af slimhinden i kvægens mave (summen af ​​enzymer af mavesaft, pankreas enzymer og tarm). Det indre, syre-resistente lag disintegrerer i tarmen og indeholder pankreatin og gallekstrakt.

Påfør panzinorm for de samme indikationer som festalen.

Mexaz - et lægemiddel, der har en enzymatisk og antibakteriel virkning på grund af den komplekse trelags struktur:

1. Det indre lag - enteroseptol.

2. Mellemlaget er pancreatin og dehydrocholsyre.

3. Det ydre lag er et enzympræparat bromelain.

Lægemidlet er effektivt i fordøjelsessygdomme forbundet med utilstrækkelig udskillelse af fordøjelsessafter, infektion i mave-tarmkanalen, lever og galdeblære.

3. De midler, som undertrykker sekretion af pancreas (inhibitorer af proteolytiske enzymer): aprotinin (contrycal, trasilol, gordoks, ingitril) aminocapronsyre.

Nogle gange er det nødvendigt at undertrykke enzymernes overdrevne aktivitet (trypsin, chymotrypsin, plasmin), hvis handling kan være farlig (akut pankreatitis).

Inaktivering af proteaser forhindrer frigivelsen af ​​biologisk aktive polypeptider (kininer). Resultatet er:

- inaktivering af kinin (kallikrein);

- inhibering af ødem ved stabilisering af kapillærpermeabilitet.

Dette realiseres ved at reducere smerte, forgiftning, forbedre patientens generelle tilstand og reducere dødelighed; Overgangen af ​​pankreatisk ødem til nekrose er også hæmmet, processen med autolyse stopper, eksudation falder.

Indikationer. Narkotika anvendt ved akut pancreatitis.

6.8. Midler der påvirker tarmmotiliteten

1. Forberedelser, der reducerer tarmens og motorens aktivitet.

1.1. M-holinoblokatorisk: atropinsulfat, platifillinhydrotartrat, metacin, scopolamin.

1.2. Ganglioblockere: azametonium, hexametonium.

1.3. Myotropisk type antispasmodik (drotaverin, papaverinhydrochlorid.

Indikationer. Narkotika anvendt i tarmkolikum.

2. Forberedelser, der stimulerer tarm- og motoraktiviteten i tarmen.

2.1. M-cholinomimetika: aceclidin, pilocarpinhydrochlorid.

2.2. Anticholinesterase midler: neostigmin, galantamin.

Indikationer. Præparater anvendes til intestinal atony, især i postoperativ periode.

6.9. afføringsmidler

Laksemidler er stoffer, som stimulerer tarmens motilitet og letter tarmbevægelsen.

I overensstemmelse med virkningsmekanismen kan de opdeles som følger:

1. Forøgelse af mængden af ​​intestinalt indhold - plantefibre (kostfiber), polysaccharider og cellulosederivater. Denne gruppe omfatter klid, tang (og lægemidlet fra det - laminarid), hørfrø, plantainfrø, agar-agar, methylcellulosepræparater, gelatine.

Plantainfrø, som er en kilde til kostfiber, blev grundlaget for oprettelsen af ​​lægemidlet - Mukofalk. Disse stoffer er kendt som fyldstoffer, de absorberer vand og danner fækale masser, hvilket får deres normale fremskridt med sammentrækning af tarmens muskulatur, hvilket letter afføring. Disse værktøjer er helt sikre og kan bruges i årevis.

2. Blødgøring af feces - mineralolier, petrolatum, mandel, oliven og andre vegetabilske olier, lactulose, natrium dokusat. De er også uskadelige, men deres langsigtede brug anbefales ikke. Tildel 15-45 g pr. Nat. Vaselinolie virker gennem tarmene. bruges når det er nødvendigt disse midler at opnå en hurtig virkning, for eksempel i tilfælde af forgiftning, samt patienter i den postoperative periode, og i akutte anale smertesyndromer (anal fissur, klemning og trombose af hæmorider).

3. Forøgelse af osmotisk tryk i tarmindholdet (ikke-absorberbare salte, polyvalente alkoholer). Denne gruppe af lægemidler omfatter saltvand afføringsmidler (natriumsulfat, magnesiumsulfat, natriumphosphat, natrium- og kaliumtartrat, salt Carlsbad et al.), Lactulose, sorbitol, glycerin suppositorier, macrogol, golitel. Disse lægemidler absorberes ikke i tarmen, binder vand, øger mængden af ​​væske i fækalmasserne, hvilket giver dem en blød, pastaagtig konsistens. Disse lægemidler øger peristaltikken, der hjælper med at rense tarmene, samtidig med at elektrolytbalancen opretholdes, anvendes i kurser i maksimalt 2 uger eller en enkelt tid til at forberede tyktarmen til operation.

4. Irriterende eller stimulerende tarmens funktion, dets bevægelighed og fremdrivende kontraktilitet. Disse omfatter syntetiske forbindelser: phenolphthalein, bisacodyl, isafenin, oxyfensatin; ricinusolie; saltvandslakseringsmidler (magnesia-opløsning); urtepræparater indeholdende antraglycosider (præparater af rabarberrod, buckthorn bark, frugter af Zhoster, senna blade, sabura). Disse midler bidrager til øget peristalsis, kan ledsages af mavesmerter, hvilket fører til diarré med tab af væske og elektrolytter. De bør anvendes en gang, ikke ofte, i henhold til strenge indikationer (forberedelse til kirurgi på tyktarmen, koloskopi, irrigoskopi).

5. Styrkelse af tarmens motorfunktion (prokinetik). Præference i denne gruppe gives til cisaprid (Koordinator). Disse lægemidler bør kun bruges på recept.

For nylig er der foreslået en anden klassifikation, der indebærer opdeling af disse midler i tre grupper:

1. Narkotika, der virker i hele tarmen (saltvandslaksanter): magnesiumsulfat, natriumsulfat.

2. Narkotika, der primært virker i tyndtarmen (olie afføringsmidler). ricinusolie.

3. Narkotika, der virker primært i tyktarmen.

3.1. Forberedelser indeholdende anthracocosider: buckthorn ekstrakt, infusion af senna blade (senadexin, percenide, senazid A + B).

3.2. Syntetiske midler: phenolphthalein, isafenin, bisacodyl, guttalax.

Af karakteren (styrke) af handlingen er afføringsmidler opdelt som følger:

- afføringsmidler (aperitiva), der forårsager en afføring, der er tæt på normal (caiol, laminaria, svovl, brændt magnesia, flydende paraffin, etc.);

- afføringsmidler (purgantia, laxantia), der forårsager ilizhidky grødet afføring (rabarber præparater, havtorn, senna, te afførende, fenoltalein, izafenin, bisacodyl, ricinusolie, etc.);

- piercing (drastica), der forårsager voldelig peristalsis med løs afføring (saltvandslakse).

Saline afføringsmidler virker gennem tarmene.

Handlingsmekanismen. Salte i tarmens lumen dissocieres med dannelsen af ​​ioner af Mg 2+ og SO4 2- der absorberes dårligt. I tarmens lumen øges osmotisk tryk, bliver vandabsorption forstyrret, og mængden af ​​chym øges. Tarmvægge er overstrækkede, og dette fører til indledning af mekanoreceptorer.

Indikationer. Saline afføringsmidler er ordineret til akut forstoppelse og kemisk forgiftning.

Olie afføringsmidler virker primært i tyndtarmen. Den største repræsentant for denne gruppe af midler er ricinusolie.

Handlingsmekanismen. I tolvfingertarmen, under virkning af lipase, dannes ricinolsyre fra ricinusolie, som irriterer tarmkemoreceptorer.

Indikationer. Akut forstoppelse, stimulering af arbejdskraft.

Kontraindikationer. Graviditet, forgiftning med fedtopløselige giftstoffer.

Urtepræparater indeholdende antraglycosider virker primært i tyktarmen og bruges til kronisk forstoppelse.

Handlingsmekanismen. Efter absorption i tyndtarmen udskilles lægemidler i tyktarmen, hvor de stimulerer receptorformationer og øger peristaltikken. Forberedelser er ordineret til natten, efter 12 timer opstår der en afførende virkning.

Ved kronisk forstoppelse anvendes phenolphthalein også, som absorberes i tyndtarmen, udskilles i tyktarmen og virker på receptorformationerne.

Phenolphthalein er af samme art som antraglycosider; Det har en overvejende effekt på tyktarmen. Anvend med kronisk forstoppelse.

Bisacodyl er et syntetisk middel, der har en afføringsvirkning ved at øge produktionen af ​​slim i tyktarmen, accelerere og forbedre peristaltikken.

Indikationer. Tildel med kronisk forstoppelse og før diagnostiske undersøgelser.

Behandling med afføringsmidler bør udføres omhyggeligt og rationelt, da de kan udvikle afhængighed. Derudover forårsager hyppig anvendelse af afføringsmidler kolitis.

Tværgående profiler af dæmninger og kyststrimmel: I byområder er bankbeskyttelse designet til at opfylde tekniske og økonomiske krav, men æstetiske er af særlig betydning.

Træstøtter med enkelt søjle og måder at styrke hjørneunderstøtningerne på: Støtterør er konstruktioner til at understøtte ledninger i den krævede højde over jorden med vand.

Generelle betingelser for valg af afløbssystem: Afløbssystemet er valgt afhængigt af beskyttelsens art.

Medicinsk uddannelseslitteratur

Uddannelsesmedicinsk litteratur, online bibliotek til studerende i universiteter og medicinske fagfolk

Diabetesbehandling

Galdesyrebindende midler (galdesyresekvestranter)

Stoffer i denne gruppe er anionbytterharpikser, de binder galdesyrer i tarmen, og iturevne enteropechenochnuyu deres omsætning, hvorved den stimulerede syntese af galdesyrer fra cholesterol, forøget hepatisk LDL-receptor-ekspression og accelererer katabolismen af ​​plasma-LDL.

Under indflydelse af galdesyresekvestranter reduceres indholdet af kolesterol og LDL (β-LP) i blodet, og de er mest effektive i type IIA-hyperlipoproteinæmi. Da disse stoffer ikke absorberes fra tarmene, har de ikke systemiske bivirkninger, men nogle gange er dyspeptiske symptomer og forstoppelse mulige.

Kolestyramin - bruges i form af et pulver, som er opløst i vand eller juice før brug. Tildele kolestyramin 8-12 g pr. Dag, normalt i 2-3 doser.

Kolestipol - udpeget af 10 g, 2 gange om dagen. Det anvendes på samme måde som kolestyramin.

Den hypokolesterolemiske virkning af galdesyresekvestranter forekommer normalt efter 1 måneders behandling.

Det skal huskes, at hos patienter med diabetes mellitus kan lægemidler fra denne gruppe øge niveauet af triglycerider i plasma. Denne effekt er særligt udtalt hos patienter med NIDDM, hvor den vigtigste mekanisme for hyperlipoproteinæmi er forbundet med øget produktion af lever VLDL (pre-β-LP). Derudover kan sekvestranter af galdesyrer binde tabletglucosesænkende midler i tarmen og reducere deres effektivitet i NIDDM.

I forbindelse med ovenstående bør galdesyresekvestranter kun administreres til diabetikere med isoleret hypercholesterolemi og normale niveauer af triglycerider i blodet. Med en samtidig stigning i indholdet af triglycerider i blodet, bør gallsyresekvestranter kombineres med fibrater.

Vi behandler leveren

Behandling, symptomer, medicin

Galdesyrebindende lægemidler

C10AC galdesyrebindende midler

Midler, der øger udskillelsen af ​​galdesyrer og kolesterol (galdesyresekvestranter) (FFA) eller ionbytterharpikser indeholdende kvaternære ammoniumgrupper. Den mest anvendte i klinisk praksis er stoffer som kolestyramin, kolestid og hjul. FFA'er, der er forskellige i deres struktur, er ens i deres handling - de absorberes ikke fra mave-tarmkanalen, de ødelægges ikke af fordøjelsesenzymer. Galdesyrer er bundet i tarmen med kvaternære ammoniumgrupper. Det resulterende kompleks udskilles med afføring, og derfor er stoffer af denne type ofte kaldet galdesyresekvestranter. Samtidig falder absorptionen fra tarmen FFA. Et fald i absorptionen af ​​galdesyrer (med 85-90%) og kolesterol ledsages af en kompenserende stigning i cholesterolsyntesen i leveren. Imidlertid falder kolesterolindholdet i blodplasma, da dets eliminering hersker over syntesen. Som svar på et fald i kolesterol i plasma og væv for at øge dets biosyntese, dannes der nye LDL-receptorer i leveren. De bidrager til mere intensiv fjernelse af de tilsvarende lipoproteiner fra plasmaet. Indholdet af LDL i plasma er reduceret. Der var også en stigning i katabolisme af LDL og kolesterol i leveren. Koncentrationen af ​​VLDL og triglycerider øges først, og derefter kommer under behandling til det indledende niveau. Indhold i blodplasma HDL ændres ikke eller øges lidt. I øjeblikket anvendes disse lægemidler som andre lægemidler i kombinationsterapi med statiner for at opnå en yderligere virkning med et højt niveau af LDL-kolesterol, hovedsageligt hos patienter med familielæg (arvelig) hypercholesterolemi.

Virkningsmekanismen af ​​FLC er forbundet med afbrydelsen af ​​den normale recirkulation af kolesterolrige galdesyrer. Galdesyrer syntetiseres fra kolesterol i leveren og under normale fysiologiske forhold. Kun 3% galdesyrer udskilles i tarmen, resten af ​​poolen gennemgår enterohepatisk recirkulation efter absorption i den distale tyndtarme. FFA binder galdesyrer i tarmene og derved lukker dem ned fra genvindingsprocessen. Udtømningen af ​​galdesyrens pulje i leveren fører til en stigning i deres syntese fra hepatocytkolesterol, og dermed reduceres cholesterolindholdet i hepatocytter. Ud over virkningen på galdesyrer absorberer FFA kolesterol fra mad, men ved langvarig behandling kan denne virkningsmekanisme af FFA betragtes som ubetydelig. Afbrydelse af genanvendelsen af ​​galdesyrer, øget udskillelse med afføring og udtømning af cholesterolindholdet i leveren - alle disse mekanismer fører til en forøgelse af udtrykket af LDL-receptorer i hepatocytter, hvilket igen fører til et fald i kolesterolniveauet i blodplasmaet. FFA med langvarig brug stimulerer aktiviteten af ​​HMG-CoA-reduktasen (sekundær effekt), så de kombineres ofte med statiner.

En anden højmolekylær ionbytterharpiks, colestipol (en copolymer af diethylpentamin og epichlorhydrin) anvendes også som gallsekvestreringsmiddel. Det har en mere behagelig smag end kolestyramin, med omtrent samme effektivitet. Betasitosterol (en steroidforbindelse af vegetabilsk oprindelse) forstyrrer også absorptionen af ​​kolesterol i tarmen. Hos mennesker er det praktisk taget ikke absorberet fra den intakte tarmen, men hvis dens barrierefunktion svækkes, findes den i blodet og kan føre til dannelsen af ​​xantum. Interfererer med absorptionen af ​​endogent og eksogent kolesterol. Sidstnævnte virkning forklares ved interaktionen mellem beta-sitosterol og galdesyrer, som er nødvendige for absorption af cholesterol. Beta-sitosterol danner også komplekser med kolesterol, som følge af, at forhøjede mængder af kolesterol udskilles med afføring. Plasmaskolesterol og triglycerider reduceres såvel som koncentrationen af ​​LDL, selv om syntesen af ​​cholesterol i leveren er kompenserende. Virkningen af ​​lægemidlet er lav. Lægemidlet tolereres godt. Bivirkninger er mulige: diarré, nogle gange kvalme og opkastning.

FFA er foreskrevet, hvis metoder til reduktion af kolesterolniveauet (diæt, vægtkontrol og målt fysisk aktivitet) eller som en alternativ statinbehandling viste sig at være ineffektive.

Efter kolestyramins start i en dosis på 4-8 g / dag begynder niveauet af kolesterol i plasmaet at falde så tidligt som den 2. uge af behandlingen. Anvendelsen af ​​FLC med god tolerabilitet kan fortsætte på ubestemt tid, med jævne mellemrum bestemmelse af lipidniveauet, leverenzymernes aktivitet og CPK. Annullering af cholestyramin fører til tilbagelevering af lipidniveauer til originalen efter ca. 2 til 4 uger. Ifølge LRC-CPPT-undersøgelsen kan et fald i det totale kolesterolniveau på baggrund af langvarig kolestyraminbehandling i en dosis på 24 g / dag nå op på 20%, HDL-kolesterolniveauerne stiger statistisk signifikant med 1,6%, den maksimale stigning i HDL-kolesterolniveauer var 5% Imidlertid er mekanismen i dette fænomen stadig uklart. TG-niveauet i LRC-CPPT-undersøgelsen steg lidt - 4,3% efter 1 år og 4,7% efter 7 år efter behandlingens start. Risikoen for at øge TG niveauerne under anvendelse af FLC er højere med oprindeligt forhøjede niveauer af disse lipider. Kombineret behandling af FLC med statiner eller nikotinsyre gør det muligt at reducere niveauet af LDL-kolesterol med 45-60%. Hos patienter med kombineret lipidsænkende behandling giver kombinationen af ​​FFA med NA eller statiner en yderligere 20-25% reduktion i LDL-kolesterolniveauer. FFA'er har stort set ingen effekt på niveauet af chylomicroner i blodet (type I HLP ifølge Fredricksons klassificering). FFA'er virker i den distale tyndtarme, de absorberes ikke og har ingen systemisk virkning.

I kardiologi og terapi anvendes FFA i kombination med statiner for at reducere niveauet af LDL-kolesterol hos patienter med svær dyslipidæmi (som regel familiær hypercholesterolemi type IIa). Nogle gange ordineres de som en kombinationsbehandling med statiner i hetero- og homozygotiske former for arvelig hypercholesterolemi. I nogle tilfælde er FFA ordineret til børn med arvelig dyslipidæmi med en ineffektiv diæt med lavt indhold af kolesterol. Dette er den eneste klasse af lipidsænkende lægemidler, der officielt anbefales til brug i pædiatri. For at forbedre tolerabiliteten og reducere bivirkninger i mave-tarmkanalen (GIT) ved behandling af FFA anbefales det at anvende flere væsker; for forstoppelse, ordinere afføringsmidler eller lægemidler (rødbeder, blommejuice).

De vigtigste bivirkninger af FLC er relateret til mave-tarmkanalen. FFA kan forårsage alvorlig forstoppelse, halsbrand, steatorrhea, forværring af mavesår og duodenalsår, op til gastrisk blødning, fremme dannelsen af ​​galdesten og forbedre gastro-esophageal reflux. Komplikationer som diarré og flatulens, hævelse, svimmelhed, kvalme, mavesmerter og opkast er mindre almindelige og mindre almindelige. Hjulorm har sjældent bivirkninger som myalgi, faryngitis, meget sjældent influenzalignende symptomer, øget hoste, rygsmerter, rhinitis og bihulebetændelse.

Direkte kontraindikationer til FFA er galde cirrhose, fuldstændig galdeobstruktion, familiær dysbetalipoproteidemi (HLP type III), alvorlig hypertriglyceridæmi (mere end 6 mmol / l) og forstoppelse. Med forsigtighed foreskrevne FFA patienter med nyresygdom, galsten sygdom, gastrointestinale lidelser, malabsorptionssyndrom, mavesår og duodenalsår, hæmorider, svækket koagulation og fibrinolyse, hypothyroidisme.

Virkningsmekanismen af ​​FLC er forbundet med afbrydelsen af ​​den normale recirkulation af kolesterolrige galdesyrer. Galdesyrer syntetiseres fra kolesterol i leveren og under normale fysiologiske forhold. Kun 3% galdesyrer udskilles i tarmen, resten af ​​poolen gennemgår enterohepatisk recirkulation efter absorption i den distale tyndtarme. FFA binder galdesyrer i tarmene og derved lukker dem ned fra genvindingsprocessen. Udtømningen af ​​galdesyrens pulje i leveren fører til en stigning i deres syntese fra hepatocytkolesterol, og dermed reduceres cholesterolindholdet i hepatocytter. Ud over virkningen på galdesyrer absorberer FFA kolesterol fra mad, men ved langvarig behandling kan denne virkningsmekanisme af FFA betragtes som ubetydelig. Afbrydelse af genanvendelsen af ​​galdesyrer, øget udskillelse med afføring og udtømning af cholesterolindholdet i leveren - alle disse mekanismer fører til en forøgelse af udtrykket af LDL-receptorer i hepatocytter, hvilket igen fører til et fald i kolesterolniveauet i blodplasmaet. FFA med langvarig brug stimulerer aktiviteten af ​​HMG-CoA-reduktasen (sekundær effekt), så de kombineres ofte med statiner.

En anden højmolekylær ionbytterharpiks, colestipol (en copolymer af diethylpentamin og epichlorhydrin) anvendes også som gallsekvestreringsmiddel. Det har en mere behagelig smag end kolestyramin, med omtrent samme effektivitet. Betasitosterol (en steroidforbindelse af vegetabilsk oprindelse) forstyrrer også absorptionen af ​​kolesterol i tarmen. Hos mennesker er det praktisk taget ikke absorberet fra den intakte tarmen, men hvis dens barrierefunktion svækkes, findes den i blodet og kan føre til dannelsen af ​​xantum. Interfererer med absorptionen af ​​endogent og eksogent kolesterol. Sidstnævnte virkning forklares ved interaktionen mellem beta-sitosterol og galdesyrer, som er nødvendige for absorption af cholesterol. Beta-sitosterol danner også komplekser med kolesterol, som følge af, at forhøjede mængder af kolesterol udskilles med afføring. Plasmaskolesterol og triglycerider reduceres såvel som koncentrationen af ​​LDL, selv om syntesen af ​​cholesterol i leveren er kompenserende. Virkningen af ​​lægemidlet er lav. Lægemidlet tolereres godt. Bivirkninger er mulige: diarré, nogle gange kvalme og opkastning.

FFA er foreskrevet, hvis metoder til reduktion af kolesterolniveauet (diæt, vægtkontrol og målt fysisk aktivitet) eller som en alternativ statinbehandling viste sig at være ineffektive.